RétinoïdeLes rétinoïdes sont une classe de composés chimiques dérivés de la vitamine A. Ils sont utilisés en médecine notamment pour leur activité de régulation de la croissance et de la différenciation des cellules épithéliales. Les rétinoïdes ont de nombreux rôles dans l'organisme : ils sont impliqués dans la vision, la croissance du tissu osseux, l'immunité... Il y a quatre générations de rétinoïdes : Les rétinoïdes de première génération : le rétinol, la trétinoïne et l'alitretinoïne.
Selective glucocorticoid receptor modulatorSelective glucocorticoid receptor modulators (SEGRMs) and selective glucocorticoid receptor agonists (SEGRAs) formerly known as dissociated glucocorticoid receptor agonists (DIGRAs) are a class of experimental drugs designed to share many of the desirable anti-inflammatory, immunosuppressive, or anticancer properties of classical glucocorticoid drugs but with fewer side effects such as skin atrophy. Although preclinical evidence on SEGRAMs’ anti-inflammatory effects are culminating, currently, the efficacy of these SEGRAMs on cancer are largely unknown.
Récepteur des glucocorticoïdesLe récepteur des glucocorticoïdes (GR) est une protéine de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement le cortisol, qui est la principale hormone glucocorticoïde dans l'organisme. Les exons codent une protéine chez l'homme de 778 acides aminés d'une masse moléculaire de 90 kDa. Le récepteur des glucocorticoïdes, comme tous les récepteurs des stéroïdes, est composé de six domaines fonctionnels : Les domaines A et B (ou domaines N-terminaux), qui ont un rôle dans l'initialisation et la régulation de la transcription des gènes cibles.
TransrepressionIn the field of molecular biology, transrepression is a process whereby one protein represses (i.e., inhibits) the activity of a second protein through a protein-protein interaction. Since this repression occurs between two different protein molecules (intermolecular), it is referred to as a trans-acting process. The protein that is repressed is usually a transcription factor whose function is to up-regulate (i.e., increase) the rate of gene transcription. Hence the net result of transrepression is down regulation of gene transcription.
Corégulateur transcriptionnelIn molecular biology and genetics, transcription coregulators are proteins that interact with transcription factors to either activate or repress the transcription of specific genes. Transcription coregulators that activate gene transcription are referred to as coactivators while those that repress are known as corepressors. The mechanism of action of transcription coregulators is to modify chromatin structure and thereby make the associated DNA more or less accessible to transcription.
Estrogen receptor alphaEstrogen receptor alpha (ERα), also known as NR3A1 (nuclear receptor subfamily 3, group A, member 1), is one of two main types of estrogen receptor, a nuclear receptor (mainly found as a chromatin-binding protein) that is activated by the sex hormone estrogen. In humans, ERα is encoded by the gene ESR1 (EStrogen Receptor 1). The estrogen receptor (ER) is a ligand-activated transcription factor composed of several domains important for hormone binding, DNA binding, and activation of transcription.
Récepteur nucléaire des oxystérolsLes récepteurs des oxystérols ou liver X receptors LXRβ et LXRα, sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires liant naturellement les oxystérols et régulant le métabolisme du cholestérol et des lipides dans l'organisme ainsi que la réponse inflammatoire au niveau des macrophages. Leur rôle dans le développement de l'athérosclérose a été directement démontré. Il existe deux isoformes des récepteurs LXR, qui sont le LXRα et LXRβ, présentant 80 % d’homologie entre elles.
Récepteur des œstrogènesLes récepteurs des œstrogènes (ER), et , sont des protéines de la superfamille des récepteurs nucléaires, famille des récepteurs des stéroïdes, liant naturellement les œstrogènes, qui sont les principales hormones stéroïdes sexuelles féminines dans l'organisme. Les récepteurs des œstrogènes furent initialement conceptualisés par Elwood V. Jensen à l'Université de Chicago à la fin des années 1950 ce qui lui valut d'être corécipiendaire du Prix Lasker en 2004. Il s'agissait à l'époque de la première identification d'un récepteur des hormones stéroïdes.
Vitamine DLa vitamine D est une vitamine liposoluble (soluble dans les lipides). C'est une hormone retrouvée dans l'alimentation et synthétisée dans l'organisme humain à partir d'un dérivé du cholestérol ou d’ergostérol sous l'action des rayonnements UV-B du Soleil. Elle existe sous deux formes : D (ergocalciférol), produite par les végétaux, et D (cholécalciférol), présente dans les produits d'origine animale et certains lichens. Ces deux molécules sont des 9,10-sécostéroïdes.
Récepteur des hormones thyroïdiennesLes récepteurs des hormones thyroïdes (TR) sont des protéines de la superfamille des récepteurs cytoplasmique liant naturellement les hormones thyroïdiennes. Il existe deux sous-groupes d'isoformes : Récepteur des hormones thyroïdiennes de type α, (TRα; NR1A1) : TR-α1 (largement exprimé dans les différents organes et particulièrement dans le cœur et les muscles squelettiques) TR-α2 (homologue du récepteur viral c-erb-A, relativement ubiquitaire mais ne liant pas l'hormone) Récepteur des hormones thyroïdiennes de type β, (TRβ; NR1A2) : TR-β1 (exprimé essentiellement dans le cerveau, le foie et les reins) TR-β2 (expression dans l'hypothalamus et l'hypophyse) Les récepteurs des hormones thyroïdiennes sont principalement impliqués dans la régulation du métabolisme et du rythme cardiaque.
Histone désacétylaseUne histone désacétylase (abrégé HDAC) est une enzyme catalysant la perte du groupement acétyl sur la queue N-terminale d'une histone. Leur rôle est l'inverse de celui tenu par les histone acétyltransférases. Les histone désacétylases jouent un rôle important dans la régulation de l'expression génétique. thumb|right|(Dés)acétylation d'un histoneVert : chaîne polypeptidiqueBleu : chaine latérale (Lys)Orange : groupement modifiable D'une manière générale, l'intervention des HDAC entraîne une baisse d'expression au niveau des zones concernées du génome.
Histone acétyltransféraseL'histone acétyltransférase, abrégée en HAT, est une acétyltransférase qui catalyse la réaction : acétyl-CoA + histone CoA + acétylhistone. Cette enzyme est associée à l'activation de la transcription, notamment en agissant sur le remodelage et la décondensation de la chromatine, permettant ainsi l'exposition de nombreux sites de liaisons pour l'ARN polymérase II et pour les protéines de régulation de la transcription. Le matériel génétique chez les eucaryotes est situé dans le noyau où une forte compaction est nécessaire afin de contenir tout l’ADN dans le noyau (6μm de diamètre).
Histone acetylation and deacetylationHistone acetylation and deacetylation are the processes by which the lysine residues within the N-terminal tail protruding from the histone core of the nucleosome are acetylated and deacetylated as part of gene regulation. Histone acetylation and deacetylation are essential parts of gene regulation. These reactions are typically catalysed by enzymes with "histone acetyltransferase" (HAT) or "histone deacetylase" (HDAC) activity. Acetylation is the process where an acetyl functional group is transferred from one molecule (in this case, acetyl coenzyme A) to another.
Hepatocyte nuclear factorsHepatocyte nuclear factors (HNFs) are a group of phylogenetically unrelated transcription factors that regulate the transcription of a diverse group of genes into proteins. These proteins include blood clotting factors and in addition, enzymes and transporters involved with glucose, cholesterol, and fatty acid transport and metabolism. As the name suggests, hepatocyte nuclear factors are expressed predominantly in the liver. However HNFs are also expressed and play important roles in a number of other tissues so that the name hepatocyte nuclear factor is somewhat misleading.
Selective androgen receptor modulatorSelective Androgen Receptor Modulators or SARMs are a class of androgen receptor ligands that were developed with the intention of maintaining some of the desirable effects of androgens, such as preventing osteoporosis and muscle loss while reducing risks of undesirable conditions such as prostate cancer. In the late 1990s, the first nonsteroidal SARM, an analog of bicalutamide, was discovered at Imperial Chemical Industries.
Récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomesLe récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR) est une protéine de la superfamille des récepteurs nucléaires liant naturellement les lipides et agissant comme facteur de transcription des gènes cibles impliqués notamment dans le métabolisme et l'adipogenèse. Trois types de PPAR ont été identifiés : alpha, gamma et delta (bêta). PPAR α : exprimé dans le foie, les reins, le cœur, les muscles, le tissu adipeux, et autres.
EstriolLestriol ou œstriol (E3) est un des trois principaux œstrogènes produits dans le corps humain. Ce n'est qu'au cours de la grossesse qu'il est produit en quantités significatives vu qu'il est produit par le placenta. Les taux d'estriol chez les femmes non-enceintes ne changent pas beaucoup après la ménopause, et les taux ne diffèrent alors pas beaucoup de ceux rencontrés chez les hommes. La DHEA est produite par le cortex surrénal du fœtus, puis est convertie en estriol par le placenta. Liste d'hormones Cat
GlucocorticoïdeLes glucocorticoïdes sont des corticoïdes qui ont une action sur le métabolisme protidique et glucidique. Ils s'opposent aux minéralocorticoïdes. En pratique courante, le terme corticoïde, sans précision, désigne les glucocorticoïdes. Les glucocorticoïdes naturels sont la cortisone et le cortisol. Les glucocorticoïdes de synthèse sont soit à effets courts (la prednisone), soit à effets intermédiaires (paraméthasone), soit à effets prolongés (bétaméthasone). Les médicaments s'appellent anti-inflammatoires stéroïdiens quand ils sont employés à cet effet.
Hormone stéroïdienneLes hormones stéroïdiennes sont des stéroïdes se comportant comme des hormones. On peut les regrouper en cinq catégories selon leurs récepteurs : les glucocorticoïdes, les minéralocorticoïdes, les androgènes, les œstrogènes et les progestatifs. Les dérivés de la vitamine D forment un sixième système hormonal proche des précédents, mais techniquement parlant il s'agit de stérols plutôt que de stéroïdes.
EicosanoïdeLes eicosanoïdes (du grec ancien / eíkosi , signifiant « vingt ») ou icosanoïdes sont une vaste famille de dérivés d'oxydation d'acides gras polyinsaturés à 20 atomes de carbone comme l'acide arachidonique (C20:4 (ω-6)). Cycliques ou linéaires (leucotriènes), ils sont rangés en deux types : les leucotriènes (LT) ; les prostanoïdes, parmi lesquelles : les prostaglandines (PG), les thromboxanes (TX), les prostacyclines (PGI). Ils dérivent d’acides gras polyinsaturés (AGPI) à 20 atomes de carbone.
