CYP3A4thumb|Le cytochrome P450, famille 3, sous-famille A, polypeptide 4. Au centre, on aperçoit un groupement hème. Le Cytochrome P450 3A4, ou CYP3A4, est l'une des enzymes les plus importantes entrant en jeu dans le métabolisme des xénobiotiques par l'organisme humain. Il fait partie du système d'oxydases à fonction mixte. On le trouve principalement au niveau du foie. Parmi les cytochromes P450, le CYP3A4 est celui qui est impliqué dans la métabolisation du plus grand nombre de substrats.
Interaction médicamenteusevignette|cocktail de benzodiazepines L'interaction médicamenteuse est une situation qui résulte de l'administration concomitante ou successive de deux ou plusieurs médicaments (ou parfois d'autres substances comme certains aliments) chez un même patient et dans laquelle l'une des substances absorbées affecte l'activité thérapeutique d'un ou plusieurs des autres médicaments administrés. Dans certains cas, on peut avoir une augmentation de l'activité du médicament pour une même dose, dans d'autre une réduction, voire une abolition de l'efficacité du traitement.
Détoxicationvignette|Cytochrome P450 1OG2. Les enzymes de la famille des cytochromes P450 sont responsables de 75 % des réactions métaboliques de détoxication. La détoxication est le processus par lequel un organisme inactive les substances toxiques d'origine interne ou externe, qui consiste, d'une part, en la réduction de l'activité pharmacologique ou toxicologique de la substance, en général par un processus enzymatique et, d'autre part, par la solubilisation de la substance, ce qui en facilite l'élimination rénale.
XénobiotiqueUn (du grec ancien ξενος « étranger » et βιος « vie ») est une substance présente dans un organisme vivant mais qui lui est étrangère : il n'est ni produit par l'organisme lui-même, ni par son alimentation naturelle. En général, un xénobiotique est une molécule chimique polluante et parfois toxique à l'intérieur d'un organisme, y compris en faibles voire très faibles concentrations. Deux cas typiques de xénobiotiques sont les pesticides, et les médicaments, en particulier les antibiotiques.
DéméthylationDemethylation is the chemical process resulting in the removal of a methyl group (CH3) from a molecule. A common way of demethylation is the replacement of a methyl group by a hydrogen atom, resulting in a net loss of one carbon and two hydrogen atoms. The counterpart of demethylation is methylation. In biochemical systems, the process of demethylation is catalyzed by demethylases. These enzymes oxidize N-methyl groups, which occur in histones and some forms of DNA: R2N-CH3 + O → R2N-H + CH2O One such oxidative enzyme family is the cytochrome P450.
Métabolisme des médicamentsDrug metabolism is the metabolic breakdown of drugs by living organisms, usually through specialized enzymatic systems. More generally, xenobiotic metabolism (from the Greek xenos "stranger" and biotic "related to living beings") is the set of metabolic pathways that modify the chemical structure of xenobiotics, which are compounds foreign to an organism's normal biochemistry, such as any drug or poison. These pathways are a form of biotransformation present in all major groups of organisms and are considered to be of ancient origin.
StéroïdeLes stéroïdes sont un groupe de lipides dérivant de triterpénoïdes (lipides à 30 atomes de carbone), majoritairement le squalène. Ils se caractérisent par un noyau cyclopentanophénanthrénique (stérane) hydrophobe partiellement ou totalement hydrogéné. Habituellement, les carbones C10, C13 sont liés à un groupe méthyle -CH3 et le carbone C17 à un groupe alkyle. Par extension, les stéroïdes incluent également les lipides dont le noyau cyclopentanophénanthrénique a été modifié par scission d'une liaison et l'ajout ou la délétion d'un carbone.
Index thérapeutiqueL'index thérapeutique est, pour une substance, le rapport de deux quantités caractérisées, celles de la dose létale 50 (DL 50), soit la quantité de substance entraînant la mort chez 50 % des individus, et de la dose efficace On calcule l'index thérapeutique de cette façon : IT = DL 50 / DE 50. Plus l’index thérapeutique d’une substance est faible, moins il y a de différence entre la dose susceptible d’obtenir un effet thérapeutique et celle susceptible d’entraîner la mort, et plus cette substance est dangereuse, donc.
Effet indésirableUn effet indésirable d'un médicament ou d'un soin est un effet défavorable induit ou potentiellement induit par le traitement (gêne, allergie, complications graves, y compris le décès). Cet effet peut être immédiat ou différé. Selon la définition commune à l'OMS et à la Communauté européenne, on entend une . L'expression anglaise est Adverse Drug Reaction (ADR). Tous les types de traitements sont susceptibles d'entraîner des effets indésirables, qu'ils soient médicamenteux, mécaniques (plâtre par exemple), chirurgicaux ou même psychothérapeutiques.
Vitamine DLa vitamine D est une vitamine liposoluble (soluble dans les lipides). C'est une hormone retrouvée dans l'alimentation et synthétisée dans l'organisme humain à partir d'un dérivé du cholestérol ou d’ergostérol sous l'action des rayonnements UV-B du Soleil. Elle existe sous deux formes : D (ergocalciférol), produite par les végétaux, et D (cholécalciférol), présente dans les produits d'origine animale et certains lichens. Ces deux molécules sont des 9,10-sécostéroïdes.
PharmacocinétiqueLa , parfois désignée sous le nom de « l'ADME » (voir plus loin) et qui suit la phase biopharmaceutique, a pour but d'étudier le devenir d'une substance active contenue dans un médicament après son administration dans l'organisme. Elle comprend, après la phase biopharmaceutique précédant le premier passage trans-membranaire, quatre grandes étapes : Absorption (A) ; Distribution (D) ; Métabolisme (M) ; Excrétion du principe actif et de ses métabolites (E).
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
Cytochrome CYP2D6Le cytochrome CYP2D6 est un groupe d'enzymes de la famille des cytochromes P450 , impliquée dans le métabolisme de nombreux médicaments d'importance cruciale en thérapeutique , comme la codéine, qui est métabolisée en morphine , le dextrométhorphane ou encore des anti-dépresseurs , des neuroleptiques, des bêta-bloquants. Le polymorphisme génétique qui concerne les gènes codant cette famille d'enzyme est un sujet important en médecine et en thérapeutique humaine.
ParacétamolLe paracétamol, aussi appelé acétaminophène, est un composé chimique utilisé comme antalgique (anti-douleur) et antipyrétique (anti-fièvre), qui figure parmi les médicaments les plus communs, utilisés et prescrits au monde. Il est indiqué dans le traitement des douleurs d'intensité faible à modérée, seul ou en association avec d'autres analgésiques opioïdes. Il est très populaire car il a moins de contre-indications que les autres antalgiques et jouit d'une bonne image auprès du public.
EicosanoïdeLes eicosanoïdes (du grec ancien / eíkosi , signifiant « vingt ») ou icosanoïdes sont une vaste famille de dérivés d'oxydation d'acides gras polyinsaturés à 20 atomes de carbone comme l'acide arachidonique (C20:4 (ω-6)). Cycliques ou linéaires (leucotriènes), ils sont rangés en deux types : les leucotriènes (LT) ; les prostanoïdes, parmi lesquelles : les prostaglandines (PG), les thromboxanes (TX), les prostacyclines (PGI). Ils dérivent d’acides gras polyinsaturés (AGPI) à 20 atomes de carbone.
Microbiote intestinal humainvignette|Rôles du microbiote intestinal : il protège contre des pathogènes, synthétise des vitamines, participe au développement et à la maturation du système immunitaire, promeut l'angiogenèse, participe à la prise de poids, fermente les fibres en AGCC (acides gras à chaînes courtes), module le SNC (système nerveux central). Le 'microbiote intestinal humain', anciennement appelé flore intestinale humaine, est l'ensemble des microorganismes (archées, bactéries et levures — et les virus qui les infectent) du tractus digestif humain, c'est-à-dire .
Poisson-zèbreLe Poisson-zèbre ou Petit danio (Danio rerio) est une espèce de poissons de la famille des Cyprinidés (Cyprinidae) qui se rencontre en Inde et dans la péninsule malaise. Il est couramment utilisé en aquariophilie et en laboratoire où il sert d'organisme modèle. Certaines races et variétés sont considérées comme domestiques. Nom scientifique valide : Danio rerio (Hamilton, 1822).
CodéineLa codéine, ou 3-méthylmorphine, est l'un des alcaloïdes contenus dans le pavot somnifère (Papaver somniferum). Elle est utilisée comme analgésique et comme antitussif narcotique. Elle a été isolée pour la première fois en 1832 par le chimiste français Pierre Jean Robiquet. Son nom provient du nom en grec de la tête de pavot : κώδεια, kốdeia. Morphinique mineur, la codéine est utilisée seule mais aussi en association avec du paracétamol ou de l'ibuprofène pour en potentialiser l'effet analgésique, souvent dans des préparations classées au de l'échelle des antalgiques de l'OMS.
PhénobarbitalLe phénobarbital est un médicament barbiturique utilisé pour contrôler les convulsions dans certains cas d'épilepsie. Il fut historiquement utilisé pour le traitement des troubles du sommeil, ainsi que comme sédatif afin de soulager les symptômes d'anxiété ou de tension. Il agit en inhibant l'action de neurotransmetteurs excitants dans le système nerveux. Sa première commercialisation sous les noms Gardénal ou Luminal remonte aux années 1910. Il a été l'un des barbituriques les plus répandus.
DrogueUne est un composé chimique, biochimique ou naturel, capable d'altérer une ou plusieurs activités neuronales et/ou de perturber les communications neuronales. La consommation de drogues par l'Homme – afin de modifier ses fonctions physiologiques ou psychiques, ses réactions physiologiques et ses états de conscience – n'est pas récente. Certaines drogues peuvent engendrer une dépendance physique ou psychologique. L'usage de celles-ci peut avoir pour conséquences des perturbations physiques ou mentales.
