Récepteur ionotropeUn récepteur ionotrope sensible à un ligand est une protéine membranaire qui ouvre un canal ionique grâce à la liaison d'un messager chimique ou neurotransmetteur. Ils sont généralement sélectifs à un type d'ions tels que Na+, K+, Ca2+ ou Cl−. Ils sont localisés au niveau des synapses, où ils convertissent de manière extrêmement rapide un message pré-synaptique chimique (neurotransmetteur) en message post-synaptique électrique. Les récepteurs ionotropes s'opposent aux récepteurs métabotropes, qui eux ne possèdent pas de canaux ioniques.
Criblage à haut débitthumb|Machine de criblage à haut débit en Allemagne Le criblage à haut débit (high-throughput screening, HTS) désigne dans le domaine de la pharmacologie, de la biochimie, de la génomique et de la protéomique, les techniques visant à étudier et à identifier dans les chimiothèques et ciblothèques, des molécules aux propriétés nouvelles, biologiquement actives. L’expression haut débit évoque ici l’utilisation de la robotique, de l’informatique et de la bio-informatique pour accélérer la phase de test des molécules, protéines, catalyseurs, etc.
Glutamate receptorGlutamate receptors are synaptic and non synaptic receptors located primarily on the membranes of neuronal and glial cells. Glutamate (the conjugate base of glutamic acid) is abundant in the human body, but particularly in the nervous system and especially prominent in the human brain where it is the body's most prominent neurotransmitter, the brain's main excitatory neurotransmitter, and also the precursor for GABA, the brain's main inhibitory neurotransmitter.
Produit natureldroite|vignette|Le paclitaxel (Taxol) est un produit naturel dérivé de l'if. Un produit naturel est un composé chimique ou une substance produite par un organisme vivant, c'est-à-dire qui se trouve dans la nature. Au sens le plus large, un produit naturel est toute substance produite par la vie. Les produits naturels peuvent également être préparés par synthèse chimique (semi-synthèse et synthèse totale) et ont joué un rôle central dans le développement du domaine de la chimie organique en fournissant des cibles synthétiques difficiles.
Hit to leadHit to lead (H2L) also known as lead generation is a stage in early drug discovery where small molecule hits from a high throughput screen (HTS) are evaluated and undergo limited optimization to identify promising lead compounds. These lead compounds undergo more extensive optimization in a subsequent step of drug discovery called lead optimization (LO).
GABA receptorThe GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory compound in the mature vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors); whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors, also called metabotropic receptors.
Canal sodiumUn canal sodium, ou sodique, est un canal ionique spécifique aux ions sodium. Il en existe de plusieurs types. Le premier à avoir été décrit est le canal sodique du potentiel d'action, responsable entre autres de la dépolarisation du neurone et du myocyte, de la propagation du signal nerveux et de la propagation de l'activation électrique du myocarde. thumb|Vue schématique du canal sodique La sous-unité Alpha constituée de quatre domaines et formant le pore central du canal ainsi que ses deux sous-unités béta Il faut différencier les canaux sodium stricts des canaux perméants aux cations, c’est-à-dire principalement sodium et potassium.
Canal ioniqueUn canal ionique est une protéine membranaire qui permet le passage à grande vitesse d'un ou plusieurs ions. Il existe de nombreux types de canaux ioniques. Ils peuvent être sélectivement perméables à un ion tel que le sodium, le calcium, le potassium ou l'ion chlorure, ou bien à plusieurs ions à la fois. Les canaux ioniques sont présents dans la membrane de toutes les cellules. Ils ont un rôle central dans la physiologie des cellules excitables comme les neurones ou les cellules musculaires et cardiaques.
Substance chimiquethumb|Différentes substances chimiques de la famille des lanthanides. Une substance chimique, ou produit chimique (parfois appelée substance pure), est tout échantillon de matière de composition chimique définie et présentant des propriétés caractéristiques (couleur, odeur, densité, point de fusion), indépendamment de son origine. Il n'est pas toujours aisé de donner une définition précise d'une substance chimique. De manière générale, cette notion désigne un produit manufacturé (synthétisé) par l'Homme (n'existant pas dans la nature ou copiant des molécules existant dans la nature).
Potentiel postsynaptique inhibiteurAn inhibitory postsynaptic potential (IPSP) is a kind of synaptic potential that makes a postsynaptic neuron less likely to generate an action potential. IPSPs were first investigated in motorneurons by David P. C. Lloyd, John Eccles and Rodolfo Llinás in the 1950s and 1960s. The opposite of an inhibitory postsynaptic potential is an excitatory postsynaptic potential (EPSP), which is a synaptic potential that makes a postsynaptic neuron more likely to generate an action potential.
Agoniste (biochimie)En biochimie, un agoniste (du latin tardif agonista, « contester », du grec agônistès, « contestataire », de agôn, « combat, concours ») est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire et activant celui-ci. L'agoniste imite en général le messager endogène qui se lie habituellement avec le récepteur en question. Il peut être plus ou moins sélectif pour un type de récepteur. Par exemple, la muscarine et la nicotine permettent de faire la distinction entre deux types de récepteurs cholinergiques.
Récepteur olfactifvignette|redresse=1.5|Mécanismes de transduction des signaux odorants au niveau de la membrane des neurones récepteurs olfactifs. La liaison d'une molécule odorante à un récepteur olfactif (vert) modifie sa structure et active une protéine G (G). Celle-ci active à son tour l'adénylate cyclase (AC) augmentant la concentration d'AMPc intracellulaire qui, en se liant à des canaux ioniques, induit une dépolarisation du neurone récepteur olfactif.
Récepteur GABAALes récepteurs GABA de type A (GABAA) sont des récepteurs canaux des membranes des neurones qui sont activés par fixation de l'acide γ-aminobutyrique (GABA). Ces récepteurs ionotropes ont une grande importance en physiologie des mammifères, le GABA étant le principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau. Ces canaux partagent des propriétés structurales importantes avec les récepteurs à l'acétylcholine ionotropes et les récepteurs à la sérotonine 5HT-3 ionotropes.
Composé chimiqueUn composé chimique ou corps composé, en chimie, est une substance chimique pure composée d'au moins deux éléments chimiques différents. Les atomes formant les assemblages des composés chimiques sont liés entre eux par des liaisons chimiques, qui peuvent être de différentes natures. Selon la nature des liaisons et des atomes qui les composent, les composés chimiques sont répartis dans différentes catégories comme les composés organiques, inorganiques, ioniques, intermétalliques ou encore les complexes.
Récepteur muscariniquethumb|Schéma d'un récepteur muscarinique. Un récepteur muscarinique est un récepteur métabotrope qui lie l'acétylcholine libérée dans le milieu extracellulaire. Les récepteurs muscariniques présentent : M1, M2, M3, M4 et M5. Cette liaison entraîne soit une inhibition de l'adénylate cyclase, ce qui diminue la concentration intracellulaire en AMP cyclique, soit une activation de la phospholipase C (PLC), provoquant une augmentation de la concentration intracellulaire de diacylglycérol (DAG) et d'inositol triphosphate (IP3).
MuscimoleLe muscimole ou muscimol est le principal alcaloïde psychoactif des champignons du groupe des Amanites. Le muscimole agit principalement comme agoniste sur les récepteurs GABAA et possède des propriétés hallucinogènes. Le muscimole est produit naturellement par les espèces Amanita muscaria, Amanita pantherina et Amanita gemmata, au même titre que la muscarine et l’acide iboténique. Peu concentré dans le champignon frais, sa concentration augmente lors du séchage car il se forme par décarboxylation de l'acide iboténique.
Cyclic nucleotide–gated ion channelCyclic nucleotide–gated ion channels or CNG channels are ion channels that function in response to the binding of cyclic nucleotides. CNG channels are nonselective cation channels that are found in the membranes of various tissue and cell types, and are significant in sensory transduction as well as cellular development. Their function can be the result of a combination of the binding of cyclic nucleotides (cGMP and cAMP) and either a depolarization or a hyperpolarization event.
High-content screeningHigh-content screening (HCS), also known as high-content analysis (HCA) or cellomics, is a method that is used in biological research and drug discovery to identify substances such as small molecules, peptides, or RNAi that alter the phenotype of a cell in a desired manner. Hence high content screening is a type of phenotypic screen conducted in cells involving the analysis of whole cells or components of cells with simultaneous readout of several parameters.
Nicotinic agonistA nicotinic agonist is a drug that mimics the action of acetylcholine (ACh) at nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). The nAChR is named for its affinity for nicotine. Examples include nicotine (by definition), acetylcholine (the endogenous agonist of nAChRs), choline, epibatidine, lobeline, varenicline and cytisine. Nicotine has been known for centuries for its intoxicating effect. It was first isolated in 1828 from the tobacco plant by German chemists Posselt and Reimann.
NeurorécepteurUn neurorécepteur est une molécule biologique qui assure la transduction d'un signal depuis l'extérieur du neurone vers l'intérieur de la cellule où il participera à la formation du signal électrique neuronal. Il faut faire attention à ne pas confondre neurone sensoriel et neurorécepteur : le neurorécepteur est « la molécule active » du neurone sensoriel, mais ce dernier est constitué, outre des neurorécepteurs, de tout l'attirail biochimique nécessaire au métabolisme cellulaire.
