Criblage à haut débitthumb|Machine de criblage à haut débit en Allemagne Le criblage à haut débit (high-throughput screening, HTS) désigne dans le domaine de la pharmacologie, de la biochimie, de la génomique et de la protéomique, les techniques visant à étudier et à identifier dans les chimiothèques et ciblothèques, des molécules aux propriétés nouvelles, biologiquement actives. L’expression haut débit évoque ici l’utilisation de la robotique, de l’informatique et de la bio-informatique pour accélérer la phase de test des molécules, protéines, catalyseurs, etc.
High-content screeningHigh-content screening (HCS), also known as high-content analysis (HCA) or cellomics, is a method that is used in biological research and drug discovery to identify substances such as small molecules, peptides, or RNAi that alter the phenotype of a cell in a desired manner. Hence high content screening is a type of phenotypic screen conducted in cells involving the analysis of whole cells or components of cells with simultaneous readout of several parameters.
AssayAn assay is an investigative (analytic) procedure in laboratory medicine, mining, pharmacology, environmental biology and molecular biology for qualitatively assessing or quantitatively measuring the presence, amount, or functional activity of a target entity. The measured entity is often called the analyte, the measurand, or the target of the assay. The analyte can be a drug, biochemical substance, chemical element or compound, or cell in an organism or organic sample.
Bibliothèquevignette|redresse=1.2|Bibliothèque de l'abbaye de Saint-Gall (, patrimoine mondial, Suisse). vignette|redresse=1.2|Bibliothèque publique à Almere (Pays-Bas). Une bibliothèque (du grec ancien , de , « livre », et , « boîte, coffre, caisse ») est un lieu où l'on conserve une collection organisée de livres et matériels de référence. Il existe des bibliothèques privées des bibliothèques publiques, et des bibliothèques spécialisées entre autres.
MacrocycleUn macrocycle est une macromolécule cyclique ou partie cyclique macromoléculaire d'une macromolécule. Cependant, le terme macrocycle est aussi utilisé pour désigner des molécules à grands cycles qui ne répondent pas aux critères de définition des macromolécules. Ainsi, en chimie non macromoléculaire, un macrocycle est une molécule organique avec une grande structure cyclique, habituellement contenant au moins 15 atomes. Par exemple, les porphyrines sont des macrocycles.
Virtual screeningVirtual screening (VS) is a computational technique used in drug discovery to search libraries of small molecules in order to identify those structures which are most likely to bind to a drug target, typically a protein receptor or enzyme. Virtual screening has been defined as "automatically evaluating very large libraries of compounds" using computer programs. As this definition suggests, VS has largely been a numbers game focusing on how the enormous chemical space of over 1060 conceivable compounds can be filtered to a manageable number that can be synthesized, purchased, and tested.
Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
ChimiothèqueUne chimiothèque est une banque de données de molécules. Les chimiothèques peuvent contenir de plusieurs dizaines à plusieurs millions de composés chimiques. Selon leur contenu (chémotype, châssis moléculaire, diversité, , etc.), leur mode de stockage et leur provenance, il est possible de classer les chimiothèques en différentes catégories. On distingue, par exemple: les chimiothèques virtuelles, où les composés chimiques sont entreposés sous forme de données électroniques ; les chimiothèques focalisées sur un type de substance, lorsque le contenu ne se préoccupe que d’un espace chimique restreint.
Chimie combinatoireLa chimie combinatoire combine (au hasard ou parfois, à ses débuts, puis de manière automatique et codifiée ensuite) des molécules ou structures apparentées pour former des matières à propriétés nouvelles via des synthèses divergentes, par exemple. Elle est née de la génomique et de la protéomique qui cherchent à étudier le fonctionnement du Vivant aux échelles les plus petites, notamment pour trouver de nouvelles cibles thérapeutiques, constituant pour cela des ciblothèques.
Double hybrideLa technique de double hybride est une technique de biologie moléculaire permettant de détecter une interaction physique entre deux protéines. La technique est la suivante : on utilise une protéine test (telle Gal4) dont une des extrémités peut se fixer à une séquence activatrice, et l'autre activer la transcription du gène rapporteur (comme lacZ) mis sous contrôle de cette séquence. Par génie génétique, on synthétise ensuite deux protéines hybrides : une constituée de l'une des extrémités de la protéine test fusionnée avec la première protéine d'intérêt, l'autre formée de l'autre extrémité fusionnée à l'autre protéine d'intérêt.
Bibliothèque publiquevignette|250px|Bibliothèque publique moderne (Chambéry) Une bibliothèque publique est une bibliothèque tenue par une collectivité territoriale ou nationale ou tout autre type d'organisme public. Sa fonction consiste à donner accès au savoir, à l'information, à l'apprentissage tout au long de la vie, ainsi qu'aux œuvres de l'imagination par le biais d'une vaste registre de ressources, impliquant une diversité de médias, et des services qui sont disponibles équitablement à tous les membres de la communauté.
Interaction protéine-protéinethumb|upright=1.2|L'inhibiteur de la ribonucléase en forme de fer à cheval (en représentation « fil de fer ») forme une interaction protéine–protéine avec la protéine de la ribonucléase. Les contacts entre les deux protéines sont représentés sous forme de taches colorées. Une Interaction protéine–protéine apparait lorsque deux ou plusieurs protéines se lient entre elles, le plus souvent pour mener à bien leur fonction biologique.
Classical pharmacologyIn the field of drug discovery, classical pharmacology, also known as forward pharmacology, or phenotypic drug discovery (PDD), relies on phenotypic screening (screening in intact cells or whole organisms) of chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts to identify substances that have a desirable therapeutic effect. Using the techniques of medicinal chemistry, the potency, selectivity, and other properties of these screening hits are optimized to produce candidate drugs.
SirolimusLe , appelé également , est un médicament qui, comme la ciclosporine et le tacrolimus, est classé parmi les immunosuppresseurs. Pour des raisons mal comprises, il semble pouvoir contribuer à allonger la durée de vie de souris et d'autres mammifères. Il a été isolé en 1975 par une équipe de chercheurs canadiens à partir d'une bactérie filamenteuse, Streptomyces hygroscopicus, provenant du sol de l'île de Pâques, laquelle est connue sous le nom de Rapa Nui en langue rapanui.
Lead compoundA lead compound (ˈliːd, i.e. a "leading" compound, not to be confused with various compounds of the metallic element lead) in drug discovery is a chemical compound that has pharmacological or biological activity likely to be therapeutically useful, but may nevertheless have suboptimal structure that requires modification to fit better to the target; lead drugs offer the prospect of being followed by back-up compounds. Its chemical structure serves as a starting point for chemical modifications in order to improve potency, selectivity, or pharmacokinetic parameters.
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Bibliothèque Bodléiennevignette|droite|upright|Porche d’entrée de la bibliothèque Bodléienne, décoré des armes de plusieurs collèges de l’université d’Oxford. La bibliothèque Bodléienne (Bodleian Library), officiellement bibliothèque de Bodley (Bodley’s Library), est la plus prestigieuse des bibliothèques de l’université d'Oxford. Formellement établie en 1602 à partir de collections plus anciennes, elle tire son nom de son fondateur, Thomas Bodley, bibliothécaire du Merton College.
Bibliothèque nationalevignette|Bibliothèque Thomas Jefferson à Washington, DC. vignette|Bibliothèque nationale du Brésil à Rio de Janeiro Une bibliothèque nationale est créée et gérée par un État qui a pour mission toutes les œuvres qui sont produites sur un territoire national ainsi que les œuvres produites à l’extérieur du territoire, mais le concernant. De surcroit, la majorité des bibliothèques nationales gèrent le dépôt légal qui est une obligation encadrée par une loi qui stipule que les éditeurs doivent y remettre un certain nombre de copies de tout ce qu’ils publient.
DépistageLe dépistage, en médecine, consiste à rechercher une ou plusieurs maladies ou anomalies dites « à risques » chez les individus d'une population donnée. Ces investigations sont suivies ou non de consultations médicales, d'examens cliniques et de traitements. De plus, le dépistage constitue une procédure préliminaire (test ou examen) visant à détecter un ou plusieurs signes ou symptômes caractéristiques d’une maladie ou d’un syndrome et pouvant potentiellement mener à une investigation plus approfondie.
Industrie pharmaceutiqueL'industrie pharmaceutique est le secteur économique qui regroupe les activités de recherche, de fabrication et de commercialisation des médicaments pour la médecine humaine ou vétérinaire. Cette activité est exercée par les laboratoires pharmaceutiques et les sociétés de biotechnologie. La pharmacie la plus ancienne recensée dans l’histoire date de 754. Ouverte à Bagdad par des pharmaciens arabes, sous le califat Abbasside, les sayadilas, elle a rapidement été rejointe par d’autres, initialement dans le monde médiéval islamique et, par la suite, en Europe.
