Inhibiteur de protéaseLes inhibiteurs de protéases (IP) inhibent une ou généralement plusieurs protéases voisines . Pour les applications pharmacologiques, les IP, appelés communément antiprotéases, constituent la seconde classe d'agents antirétroviraux à avoir été développée jusqu'au stade clinique (à commencer contre le VIH et le VHC). La première autorisation de mise sur le marché date de fin 1995. Elle a constitué un tournant majeur dans les stratégies thérapeutiques contre le VIH.
Coagulation sanguineLa coagulation sanguine est un processus complexe aboutissant à la formation de caillots sanguins. C’est une partie importante de l’hémostase où la paroi endommagée d’un vaisseau sanguin est couverte d’un caillot de fibrine, ce qui a pour conséquence d'arrêter l’hémorragie. Les troubles de la coagulation qui mènent à des risques de saignements plus importants sont appelés hémophilie. D'autres troubles de la coagulation peuvent mener à un plus grand risque de thrombose.
Kunitz domainKunitz domains are the active domains of proteins that inhibit the function of protein degrading enzymes or, more specifically, domains of Kunitz-type are protease inhibitors. They are relatively small with a length of about 50 to 60 amino acids and a molecular weight of 6 kDa. Examples of Kunitz-type protease inhibitors are aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor, BPTI), Alzheimer's amyloid precursor protein (APP), and tissue factor pathway inhibitor (TFPI).
Protéineredresse=1.36|vignette|Représentation d'une protéine, ici deux sous-unités d'une molécule d'hémoglobine. On observe les représentées en couleur, ainsi que deux des quatre molécules d'hème, qui sont les groupes prosthétiques caractéristiques de cette protéine. redresse=1.36|vignette|Liaison peptidique –CO–NH– au sein d'un polypeptide. Le motif constitue le squelette de la protéine, tandis que les groupes liés aux sont les chaînes latérales des résidus d'acides aminés.
Suivi thérapeutique pharmacologiqueLe Suivi Thérapeutique Pharmacologique (STP) (en anglais Therapeutic drug monitoring (TDM)), ou « suivi thérapeutique des médicaments », (ou encore « pharmacovigilance thérapeutique ») est une branche « clinique » de la chimie et surtout de la pharmacologie, spécialisée dans la détermination des taux sanguins de médicaments. Son intérêt est de permettre une surveillance précise des substances pharmacologiquement actives ayant un index thérapeutique étroit, c'est-à-dire des médicaments pour lesquels un sous-dosage ou surtout un sur-dosage peuvent s'avérer délétères.
PharmacocinétiqueLa , parfois désignée sous le nom de « l'ADME » (voir plus loin) et qui suit la phase biopharmaceutique, a pour but d'étudier le devenir d'une substance active contenue dans un médicament après son administration dans l'organisme. Elle comprend, après la phase biopharmaceutique précédant le premier passage trans-membranaire, quatre grandes étapes : Absorption (A) ; Distribution (D) ; Métabolisme (M) ; Excrétion du principe actif et de ses métabolites (E).
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
Insulinevignette|Les deux chaines de l'insuline bovine. En rouge les ponts disulfures. vignette|droite|Modélisation 3D d'une molécule d'insuline. L'insuline (du insula « île ») est une hormone protéique sécrétée par les cellules β des îlots de Langerhans dans le pancréas, ainsi que dans les corps de Brockmann de certains poissons téléostéens. Elle a un effet important sur le métabolisme des glucides, des lipides et des protéines en favorisant l'absorption du glucose présent dans le sang par les cellules adipeuses, les cellules du foie et celles des muscles squelettiques.
PeptidaseLes peptidases (ou protéases ou enzymes protéolytiques) sont des enzymes qui brisent les liaisons peptidiques des protéines. On parle alors de coupure protéolytique ou de protéolyse. Ce processus implique l'utilisation d'une molécule d'eau ce qui les classe parmi les hydrolases. Les fonctions biologiques des protéases sont variées : elles interviennent dans la maturation des protéines, dans la digestion des aliments, dans la coagulation sanguine, dans le remodelage des tissus au cours du développement de l'organisme et dans la cicatrisation.
Modèles PBPKUn modèle pharmacocinétique physiologique (PBPK) est un modèle mathématique construit pour prédire l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME) de substances chimiques naturelles ou synthétiques chez l'homme ou l'animal. Ce type de modèle est utilisé dans la recherche et le développement de nouveaux médicaments, pour l'évaluation des risques de toxicité des substances chimiques et en biologie.
Ingénierie tissulaireL'ingénierie tissulaire ou génie tissulaire (en anglais, tissue engineering) est l'ensemble des techniques faisant appel aux principes et aux méthodes de l'ingénierie, de la culture cellulaire, des sciences de la vie, des sciences des matériaux pour comprendre les relations entre les structures et les fonctions des tissus normaux et pathologiques des mammifères, afin de développer des substituts biologiques pouvant restaurer, maintenir ou améliorer les fonctions des tissus.
ThrombinThrombin (, fibrinogenase, thrombase, thrombofort, topical, thrombin-C, tropostasin, activated blood-coagulation factor II, blood-coagulation factor IIa, factor IIa, E thrombin, beta-thrombin, gamma-thrombin) is a serine protease, an enzyme that, in humans, is encoded by the F2 gene. Prothrombin (coagulation factor II) is proteolytically cleaved to form thrombin in the clotting process. Thrombin in turn acts as a serine protease that converts soluble fibrinogen into insoluble strands of fibrin, as well as catalyzing many other coagulation-related reactions.
Protéase à cystéineUne protéase à cystéine, ou parfois protéase à thiol, est une peptidase dont le résidu d'acide aminé nucléophile de la triade (ou diade) catalytique est une cystéine. Comme toutes les peptidases, ces enzymes catalysent l'hydrolyse de certaines liaisons peptidiques de protéines. On trouve couramment de telles enzymes dans les fruits, par exemple la papaye, l'ananas, la figue et le kiwi, leur concentration tendant à être plus élevée lorsque le fruit n'est pas mûr ; on en trouve en fait plus généralement dans un grand nombre de plantes.
Insuline (médicament)L'insuline est une hormone protéique utilisée comme médicament pour traiter l'hyperglycémie . Cela comprend le diabète sucré de type 1, le diabète sucré de type 2, le diabète gestationnel et les complications du diabète telles que l'acidocétose diabétique et les états hyperglycémiques hyperosmolaires . Elle est également utilisé avec du glucose pour traiter les niveaux élevés de potassium dans le sang . Elle est généralement administré par injection sous la peau, mais certaines formes peuvent également être administrées par injection dans une veine ou un muscle .
Insulin analogAn insulin analog (also called an insulin analogue) is any of several types of medical insulin that are altered forms of the hormone insulin, different from any occurring in nature, but still available to the human body for performing the same action as human insulin in terms of controlling blood glucose levels in diabetes. Through genetic engineering of the underlying DNA, the amino acid sequence of insulin can be changed to alter its ADME (absorption, distribution, metabolism, and excretion) characteristics.
Protein designProtein design is the rational design of new protein molecules to design novel activity, behavior, or purpose, and to advance basic understanding of protein function. Proteins can be designed from scratch (de novo design) or by making calculated variants of a known protein structure and its sequence (termed protein redesign). Rational protein design approaches make protein-sequence predictions that will fold to specific structures.
New Drug ApplicationThe Food and Drug Administration's (FDA) New Drug Application (NDA) is the vehicle in the United States through which drug sponsors formally propose that the FDA approve a new pharmaceutical for sale and marketing. Some 30% or less of initial drug candidates proceed through the entire multi-year process of drug development, concluding with an approved NDA, if successful. The goals of the NDA are to provide enough information to permit FDA reviewers to establish the complete history of the candidate drug.
Cmax (pharmacology)DISPLAYTITLE:Cmax (pharmacology) Cmax is the maximum (or peak) serum concentration that a drug achieves in a specified compartment or test area of the body after the drug has been administered and before the administration of a second dose. It is a standard measurement in pharmacokinetics. Cmax is the opposite of Cmin, which is the minimum (or trough) concentration that a drug achieves after dosing. The related pharmacokinetic parameter tmax is the time at which the Cmax is observed.
RégénérationLa régénération, dite aussi parfois régénérescence, est la faculté d'une entité vivante (génome, cellule, organe, organisme, superorganisme, écosystème) à se reconstituer après destruction d'une partie de cette entité. La régénération peut concerner des cellules, des organes ou des parties fonctionnelles de certains êtres vivants, comme (dans une certaine mesure) le foie chez la plupart des vertébrés, dont l'homme. des organismes animaux, végétaux, fongiques ou microbiens.
Insulin-like growth factorThe insulin-like growth factors (IGFs) are proteins with high sequence similarity to insulin. IGFs are part of a complex system that cells use to communicate with their physiologic environment. This complex system (often referred to as the IGF "axis") consists of two cell-surface receptors (IGF1R and IGF2R), two ligands (IGF-1 and IGF-2), a family of seven high-affinity IGF-binding proteins (IGFBP1 to IGFBP7), as well as associated IGFBP degrading enzymes, referred to collectively as proteases.
