Récepteur dopaminergiquevignette|Il s'agit d'une illustration d'un neurone dopaminergique avec TAAR1 co-localisé et les effets d'un agoniste TAAR1 (amphétamine ou une amine trace) sur la recapture et l'efflux de dopamine. Ce modèle est basé sur des informations provenant des trois sources suivantes : Offermanns, Stefan ; (eds.), Walter Rosenthal (2008). Encyclopédie de la pharmacologie moléculaire (2e éd.). Berlin : Springer. pp. 1219-1222. . Miller GM (janvier 2011).
Récepteur couplé aux protéines GLes récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères. Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome. Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.
Agoniste de la dopamineUn agoniste des récepteurs de la dopamine est un composé qui active les récepteurs de la dopamine. Les agonistes des récepteurs de la dopamine activent les voies de signalisation via les protéines G trimères et les β-arrestines, ce qui entraîne des modifications de la transcription des gènes. On connaît aujourd'hui plusieurs agonistes des récepteurs de la dopamine (D1, D2, D3), qui traitent ces voies de signalisation de manière différentielle. On les appelle des agonistes biaisés.
Membrane plasmiqueLa membrane plasmique, également appelée membrane cellulaire, membrane cytoplasmique, voire plasmalemme, est une membrane biologique séparant l'intérieur d'une cellule, appelé cytoplasme, de son environnement extérieur, c'est-à-dire du milieu extracellulaire. Cette membrane joue un rôle biologique fondamental en isolant la cellule de son environnement.
DopamineLa dopamine (DA) est un neurotransmetteur, une molécule biochimique qui permet la communication au sein du système nerveux, et l'une de celles qui influent directement sur le comportement. La dopamine renforce les actions habituellement bénéfiques telles que manger un aliment sain en provoquant la sensation de plaisir ce qui active ainsi le système de récompense/renforcement. Elle est donc indispensable à la survie de l'individu. Plus généralement, elle joue un rôle dans la motivation et la prise de risque chez les mammifères, donc chez l'être humain aussi.
NeurotransmetteurLes neurotransmetteurs, ou neuromédiateurs, sont des composés chimiques libérés par les neurones (et parfois par les cellules gliales) agissant sur d'autres neurones, appelés neurones postsynaptiques, ou, plus rarement, sur d'autres types de cellules (comme les cellules musculaires et les cellules gliales comme les astrocytes). Les neurotransmetteurs sont stockés au niveau de l'élément présynaptique dans des vésicules. Le contenu de ces vésicules est libéré (de à molécules en moyenne) dans l'espace synaptique au moment de l'arrivée d'un potentiel d'action.
Protéine membranaire intégralevignette|Exemples de protéines membranaires polytopiques. vignette|Exemples de protéines membranaires monotopiques. Une protéine membranaire intégrale, ou protéine intégrale de membrane, est une protéine en interaction permanente avec une membrane biologique. Toutes les protéines transmembranaires sont des protéines membranaires intégrales, mais toutes les protéines membranaires intégrales ne sont pas nécessairement transmembranaires.
Protéine membranaire périphériqueredresse=1.67|vignette|Représentation des différents types d'interaction entre protéines membranaires monotopiques et membrane biologique : (1) interaction par une hélice α amphiphile parallèle au plan de la membrane ; (2) interaction par une boucle hydrophobe ; (3) interaction par un lipide membranaire lié par covalence (lipidation) ; (4) interaction électrostatique ou ionique avec les lipides membranaires (par exemple par l'intermédiaire de cations de calcium Ca).
Récepteur ionotropeUn récepteur ionotrope sensible à un ligand est une protéine membranaire qui ouvre un canal ionique grâce à la liaison d'un messager chimique ou neurotransmetteur. Ils sont généralement sélectifs à un type d'ions tels que Na+, K+, Ca2+ ou Cl−. Ils sont localisés au niveau des synapses, où ils convertissent de manière extrêmement rapide un message pré-synaptique chimique (neurotransmetteur) en message post-synaptique électrique. Les récepteurs ionotropes s'opposent aux récepteurs métabotropes, qui eux ne possèdent pas de canaux ioniques.
Adressage des protéinesDans une cellule, la localisation d'une protéine est essentielle à son bon fonctionnement. Or le lieu de production d'une protéine est souvent différent de son lieu d'action. L'adressage est l'ensemble des mécanismes qui permettent à une protéine d'être dirigée vers la bonne position. Les ARNm sont sujet à un adressage. Günter Blobel, biologiste moléculaire germano-américain, a obtenu le Prix Nobel de physiologie ou médecine en 1999 pour ses travaux sur la NLS (nuclear localisation signal), une séquence en acides aminés permettant aux protéines qui la portent d'être importée dans le noyau grâce à des importines.
NeuroleptiqueLes neuroleptiques (du grec neuron, nerf et leptos, qui affaiblit) encore appelés antipsychotiques (contre les symptômes productifs des psychoses) sont des médicaments psychotropes utilisés pour leur effet tranquillisant majeur, anti-délirant et — pense-t-on — pour lutter contre la désorganisation des pensées. Ils sont utilisés notamment dans le traitement de certaines affections psychiatriques telles que la schizophrénie, les troubles bipolaires et certains autres syndromes comportant des hallucinations, un délire et de l'agitation psychomotrice.
Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Cys-loop receptorThe Cys-loop ligand-gated ion channel superfamily is composed of nicotinic acetylcholine, GABAA, GABAA-ρ, glycine, 5-HT3, and zinc-activated (ZAC) receptors. These receptors are composed of five protein subunits which form a pentameric arrangement around a central pore. There are usually 2 alpha subunits and 3 other beta, gamma, or delta subunits (some consist of 5 alpha subunits). The name of the family refers to a characteristic loop formed by 13 highly conserved amino acids between two cysteine (Cys) residues, which form a disulfide bond near the N-terminal extracellular domain.
Antipsychotique typiqueLes antipsychotiques typiques (dits encore « classiques », « traditionnels », « conventionnels », ou « de première génération ») sont une sous-classes des neuroleptiques utilisés dans le traitement psychopharmacologique des psychoses (comme la schizophrénie). Découverts dans les années 1950, ils sont de plus en plus remplacés par les antipsychotiques dits atypiques.
Membrane vesicle traffickingMembrane vesicle trafficking in eukaryotic animal cells involves movement of biochemical signal molecules from synthesis-and-packaging locations in the Golgi body to specific release locations on the inside of the plasma membrane of the secretory cell. It takes place in the form of Golgi membrane-bound micro-sized vesicles, termed membrane vesicles (MVs). In this process, the packed cellular products are released or secreted outside the cell, across its plasma membrane.
Antipsychotique atypiqueLes antipsychotiques atypiques (aussi appelés antipsychotiques « de deuxième génération ») désignent une sous-classe pharmacologique des neuroleptiques utilisés dans le traitement médicamenteux de troubles psychiatriques. Ils sont en particulier utilisés dans le traitement de la schizophrénie. Ils sont également parfois utilisés dans la phase maniaque du trouble bipolaire. Le qualificatif atypique est utilisé pour distinguer ces médicaments des antipsychotiques « typiques ».
Repliement des protéinesthumb|right|300px|Repliement des protéines Le repliement des protéines est le processus physique par lequel un polypeptide se replie dans sa structure tridimensionnelle caractéristique dans laquelle il est fonctionnel. Chaque protéine commence sous forme de polypeptide, transcodée depuis une séquence d'ARNm en une chaîne linéaire d'acides aminés. Ce polypeptide ne possède pas à ce moment de structure tridimensionnelle développée (voir côté gauche de la figure).
Potentiel électrochimique de membraneToute cellule biologique est entourée d'une membrane dite membrane plasmique. Cette membrane est relativement imperméable aux espèces électriquement chargées telles que les ions et aux molécules qui peuvent participer à l'activité électrochimique (molécules polaires) telles que l'eau. Elle présente ainsi une grande résistance électrique et forme en quelque sorte un dipôle (comme un condensateur). Grâce à ces propriétés, la membrane sépare en deux compartiments étanches l'intérieur de la cellule, le cytoplasme, de l'extérieur de la cellule, le milieu extracellulaire.
Protéineredresse=1.36|vignette|Représentation d'une protéine, ici deux sous-unités d'une molécule d'hémoglobine. On observe les représentées en couleur, ainsi que deux des quatre molécules d'hème, qui sont les groupes prosthétiques caractéristiques de cette protéine. redresse=1.36|vignette|Liaison peptidique –CO–NH– au sein d'un polypeptide. Le motif constitue le squelette de la protéine, tandis que les groupes liés aux sont les chaînes latérales des résidus d'acides aminés.
Trace amineTrace amines are an endogenous group of trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) agonists – and hence, monoaminergic neuromodulators – that are structurally and metabolically related to classical monoamine neurotransmitters. Compared to the classical monoamines, they are present in trace concentrations. They are distributed heterogeneously throughout the mammalian brain and peripheral nervous tissues and exhibit high rates of metabolism.
