Glycoprotéine PLa glycoprotéine P, aussi appelée P-GP ou "Permeability-GlycoProtein" en anglais, est une glycoprotéine provoquant un phénomène de multirésistance aux médicaments (multi-drug resistance en anglais). Découverte dans les années 1980, l’existence de cette protéine a été révélée lors d’expérimentation sur les causes de la résistance aux agents chimiothérapeutiques de certaines tumeurs. vignette|400px|Schéma de la glycoprotéine P La glycoprotéine P est un transporteur transmembranaire de la membrane plasmique.
Classical pharmacologyIn the field of drug discovery, classical pharmacology, also known as forward pharmacology, or phenotypic drug discovery (PDD), relies on phenotypic screening (screening in intact cells or whole organisms) of chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts to identify substances that have a desirable therapeutic effect. Using the techniques of medicinal chemistry, the potency, selectivity, and other properties of these screening hits are optimized to produce candidate drugs.
Poisson-zèbreLe Poisson-zèbre ou Petit danio (Danio rerio) est une espèce de poissons de la famille des Cyprinidés (Cyprinidae) qui se rencontre en Inde et dans la péninsule malaise. Il est couramment utilisé en aquariophilie et en laboratoire où il sert d'organisme modèle. Certaines races et variétés sont considérées comme domestiques. Nom scientifique valide : Danio rerio (Hamilton, 1822).
PharmacologieLa pharmacologie est une discipline scientifique du vivant, subdivision de la biologie, qui étudie les mécanismes d'interaction entre une substance active et l'organisme dans lequel elle évolue, de façon à pouvoir ensuite utiliser ces résultats à des fins thérapeutiques, comme l'élaboration d'un médicament (principalement) ou son amélioration. Pour ce faire, la pharmacologie intègre des concepts et données issus de la physiologie, physio-pathologie, biochimie, génétique et biologie moléculaire.
Biodisponibilité (médecine)En pharmacologie, la biodisponibilité est la proportion d'une substance qui atteint la grande circulation sanguine d'un organisme sous forme inchangée, en général un médicament. C'est un type d'. Par définition, lorsqu'un médicament est administré par voie intraveineuse, sa biodisponibilité est de 100 %. Cependant, lorsqu'un médicament est administré par d'autres voies, sa biodisponibilité est souvent inférieure en raison de l'absorption dans les intestins par l'endothélium et de l'effet de premier passage.
Potency (pharmacology)In pharmacology, potency is a measure of a drug's biological activity expressed in terms of the dose required to produce a pharmacological effect of given intensity. A highly potent drug (e.g., fentanyl, clonazepam, risperidone, benperidol, bumetanide) evokes a given response at low concentrations, while a drug of lower potency (e.g. morphine, alprazolam, ziprasidone, haloperidol, furosemide) evokes the same response only at higher concentrations. Higher potency does not necessarily mean greater effectiveness or more side effects.
FluorochromeUn fluorochrome ou fluorophore est une substance chimique capable d'émettre de la lumière de fluorescence après excitation. Ce sont des substances composées de plusieurs noyaux aromatiques conjugués ou encore des molécules planes et cycliques qui possèdent une ou plusieurs liaisons π. L'utilisation de fluorochromes en biologie moléculaire est un peu plus récente que celle d'isotopes radioactifs. Elle a l'avantage de donner des résultats très rapidement, voire immédiatement, en s'affranchissant des longs temps d'exposition requis pour la technique par radioactivité.
ChimiothèqueUne chimiothèque est une banque de données de molécules. Les chimiothèques peuvent contenir de plusieurs dizaines à plusieurs millions de composés chimiques. Selon leur contenu (chémotype, châssis moléculaire, diversité, , etc.), leur mode de stockage et leur provenance, il est possible de classer les chimiothèques en différentes catégories. On distingue, par exemple: les chimiothèques virtuelles, où les composés chimiques sont entreposés sous forme de données électroniques ; les chimiothèques focalisées sur un type de substance, lorsque le contenu ne se préoccupe que d’un espace chimique restreint.
AntimitotiqueA mitotic inhibitor is a drug that inhibits mitosis, or cell division. These drugs disrupt microtubules, which are structures that pull the chromosomes apart when a cell divides. Mitotic inhibitors are used in cancer treatment, because cancer cells are able to grow and eventually spread through the body (metastasize) through continuous mitotic division. Thus, cancer cells are more sensitive to inhibition of mitosis than normal cells.
Lipophilic efficiencyLipophilic efficiency (LiPE), sometimes referred to as ligand-lipophilicity efficiency (LLE) is a parameter used in drug design and drug discovery to evaluate the quality of research compounds, linking potency and lipophilicity in an attempt to estimate druglikeness. For a given compound LiPE is defined as the pIC50 (or pEC50) of interest minus the LogP of the compound. In practice, calculated values such as cLogP or calculated LogD are often used instead of the measured LogP or LogD.
Résistance aux antibiotiquesLa résistance aux antibiotiques ou antibiorésistance est la capacité d'une bactérie à résister aux effets des antibiotiques. C'est l'une des formes de la pharmacorésistance, différente du phénomène de tolérance aux antibiotiques. upright=1.2|vignette|Tests de résistance aux antibiotiques : une souche de bactérie cultivée en boîte de Petri est exposée à des disques blancs contenant chacun un antibiotique différent.
Protéine fluorescente vertevignette|Aequorea victoria. La protéine fluorescente verte (souvent abrégé GFP, de l'anglais « Green Fluorescent Protein ») est une protéine ayant la propriété d'émettre une fluorescence de couleur verte. Issue d'une méduse (Aequorea victoria), cette protéine est intrinsèquement fluorescente sous l'action d'une enzyme, l'aequoréine, une luciférase qui agit en présence de calcium. Son gène peut être fusionné in-vitro au gène d'une protéine que l'on souhaite étudier.
Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
Métabolite secondairevignette|Coca érythroxylum Un métabolite secondaire est une molécule qui, par exclusion, n'appartient pas au métabolisme primaire. Ce dernier est indispensable à la nutrition, il assure la croissance, le développement d'un organisme. Les métabolites primaires rassemblent les acides aminés, les lipides, les sucres ou les acides nucléiques, par exemple. Les métabolites secondaires sont historiquement plus spécifiques aux plantes, bactéries et champignons, mais on découvre également des métabolismes spécifiques à certains groupes animaux, que l'on peut donc qualifier des métabolismes secondaires.
PharmacocinétiqueLa , parfois désignée sous le nom de « l'ADME » (voir plus loin) et qui suit la phase biopharmaceutique, a pour but d'étudier le devenir d'une substance active contenue dans un médicament après son administration dans l'organisme. Elle comprend, après la phase biopharmaceutique précédant le premier passage trans-membranaire, quatre grandes étapes : Absorption (A) ; Distribution (D) ; Métabolisme (M) ; Excrétion du principe actif et de ses métabolites (E).
DruglikenessDruglikeness is a qualitative concept used in drug design for how "druglike" a substance is with respect to factors like bioavailability. It is estimated from the molecular structure before the substance is even synthesized and tested. A druglike molecule has properties such as: Solubility in both water and fat, as an orally administered drug needs to pass through the intestinal lining after it is consumed, be carried in aqueous blood and penetrate the lipid-based cell membrane to reach the inside of a cell.
Transport actifthumb|300px| L'Action de la pompe Na-K est un exemple de transport actif primaire En biologie, le transport actif désigne le passage d'un ion ou d'une molécule à travers une membrane contre son gradient de concentration. Si le processus utilise de l'énergie chimique produite, par exemple, par l'hydrolyse d'un nucléotide triphosphate comme l'adénosine triphosphate, on le nomme transport actif primaire. Le transport actif secondaire implique quant à lui l'utilisation d'un gradient électrochimique.
Effet de premier passageL’effet de premier passage (EPP) ou "élimination pré-systémique" est le phénomène de métabolisation d'un médicament par l'organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes. La pharmacocinétique désigne l'étude du devenir dans l'organisme d'une substance active contenue dans un médicament. Elle comprend quatre phases : absorption, distribution, élimination (métabolisme et excrétion sous forme inchangée) de la substance active (symbolisé par le sigle ADME).
ChémoinformatiqueLa chémoinformatique (anglicisme) ou chimio-informatique, est le domaine de la science qui consiste en l'application de l'informatique aux problèmes relatifs à la chimie. Elle a pour objectif de fournir des outils et des méthodes pour l'analyse et le traitement des données issues des différents domaines de la chimie. Elle est notamment utilisée en pharmacologie pour la découverte de nouvelles molécules actives et la prédiction de propriétés à partir de structures moléculaires.
PCR quantitativeLa PCR quantitative (ou qPCR), ou PCR en temps réel, est une méthode particulière de réaction en chaîne par polymérase permettant de mesurer la quantité initiale d'ADN. En réalité, la PCR quantitative mesure le nombre d'amplicon (portion d'ADN définie par un couple d'amorces). Il existe diverses techniques permettant de quantifier l'ADN en biologie moléculaire. On peut utiliser la spectrophotométrie UV-visible à qui permet de connaître avec précision la concentration d'ADN total dans un échantillon par dosage optique.
