Peptide antimicrobienvignette|350x350px| Différentes structures de peptides antimicrobiens Les peptides antimicrobiens (PAM), (AMPs en anglais) également appelés peptides de défense de l'hôte (HDPs en anglais), font partie de la réponse immunitaire innée trouvée dans toutes les classes de la vie. Des différences fondamentales existent entre les cellules procaryotes et eucaryotes pouvant représenter des cibles pour les peptides antimicrobiens. Ces peptides sont de puissants antibiotiques à large spectre qui présentent un potentiel en tant que nouveaux agents thérapeutiques.
Acide grasUn acide gras est un acide carboxylique à chaîne aliphatique. Les acides gras naturels possèdent une chaîne carbonée de 4 à de carbone (rarement au-delà de 28) et typiquement en nombre pair, car la biosynthèse des acides gras, catalysée par l'acide gras synthase, procède en ajoutant de façon itérative des groupes de deux atomes de carbone grâce à l'acétyl-CoA. Par extension, le terme est parfois utilisé pour désigner tous les acides carboxyliques à chaîne hydrocarbonée non-cyclique.
Peptidevignette|Exemple de peptide. vignette|Exemple de peptide. vignette|Exemple de peptide. Un peptide est un polymère d’acides aminés reliés entre eux par des liaisons peptidiques. Il existe une énorme variété de peptides différents. Par exemple, sachant qu'il existe distincts chez les mammifères, le nombre de peptides différents formés de seulement dix d'acides aminés vaut un peu moins de , soit près de . Les peptides constitués d’un faible nombre d’acides aminés (de deux à quelques dizaines) sont nommés oligopeptides.
Acide gras synthaseL'acide gras synthase (FAS, de l'anglais fatty acid synthase) est une enzyme, codée chez l'Humain par le gène FASN, ou un système d'enzymes qui réalise la biosynthèse des acides gras linéaires saturés par des condensations de Claisen successives d'unités sur de jusqu'à obtention de l'acide palmitique : Acétyl-CoA + n malonyl-CoA + 2n NADPH+H+ acide gras en + (n + 1) coenzyme A + n + 2n NADP+.
Synthèse peptidiqueEn chimie organique, la synthèse peptidique est la production de peptides, des composés organiques, dans lesquels des acides aminés sont liés par l'intermédiaire de liaisons amide, qui dans ce cas prennent le nom de liaisons peptidiques. Le processus biologique de la production de peptides longs (protéines) est connu comme la biosynthèse des protéines. Les peptides sont synthétisés par le couplage du groupe carboxyle d'un acide aminé avec le groupe amino de l'acide aminé suivant dans la molécule.
Biosynthèse des acides grasLa biosynthèse des acides gras est une voie métabolique essentielle du processus de lipogenèse chez les eucaryotes et les bactéries. Elle réalise la biosynthèse d'acides gras par condensations de Claisen successives d'unités ou sur une amorce d' catalysées par l'acide gras synthase (). vignette|upright=2|Biosynthèse de l'acide palmitique par la chez . De façon semblable à la , la biosynthèse des acides gras linéaires saturés met en œuvre de façon itérative les six réactions présentées dans le tableau ci-dessous, jusqu'à la production de l'acide palmitique.
Oméga-3Les acides gras oméga-3, notés également ω3 (ou encore n-3), sont des acides gras polyinsaturés que l'on trouve en grande quantité dans certains poissons gras (principalement les salmonidés tels que le saumon ou la truite mais aussi l'anchois, le hareng, le maquereau et la sardine), dans les graines de chia, le lin, la noix, la cameline, le colza et le soja. Des régimes alimentaires apportant une bonne quantité de ces aliments riches en oméga-3 sont le régime méditerranéen, le régime paléolithique et le régime Okinawa.
Fatty acid metabolismFatty acid metabolism consists of various metabolic processes involving or closely related to fatty acids, a family of molecules classified within the lipid macronutrient category. These processes can mainly be divided into (1) catabolic processes that generate energy and (2) anabolic processes where they serve as building blocks for other compounds. In catabolism, fatty acids are metabolized to produce energy, mainly in the form of adenosine triphosphate (ATP).
Acide gras essentielLes acides gras essentiels ou indispensables, (ou anciennement vitamine F), constituent une famille d'acides gras contenant plusieurs liaisons doubles, que ne peuvent fabriquer les mammifères, qui doivent les trouver dans leur alimentation. Lorsque les acides gras essentiels ont été découverts en 1923, ils ont été appelés vitamine F, appellation depuis tombée en désuétude. L’organisme des mammifères est capable de synthétiser des acides gras à partir de l’acide oléique.
Protéineredresse=1.36|vignette|Représentation d'une protéine, ici deux sous-unités d'une molécule d'hémoglobine. On observe les représentées en couleur, ainsi que deux des quatre molécules d'hème, qui sont les groupes prosthétiques caractéristiques de cette protéine. redresse=1.36|vignette|Liaison peptidique –CO–NH– au sein d'un polypeptide. Le motif constitue le squelette de la protéine, tandis que les groupes liés aux sont les chaînes latérales des résidus d'acides aminés.
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Ligand (biologie)300px|vignette|droite|Myoglobine en bleu lié à son ligand hème en orange. En biologie, un ligand (du latin ligandum, liant) est une molécule qui se lie de manière réversible à une macromolécule ciblée, protéine ou acide nucléique, jouant en général un rôle fonctionnel : stabilisation structurale, catalyse, modulation d'une activité enzymatique, transmission d'un signal. Ce terme, très utilisé pour l'étude de protéines, désigne les molécules qui interagissent avec la protéine de manière non-covalente et spécifique et qui jouent un rôle dans ses fonctions.
Oméga-6Le groupe d'acides gras oméga-6, notés également ω6 (ou encore n-6) sont des acides gras polyinsaturés que l'on trouve dans la plupart des huiles végétales, graines et les céréales. On les retrouve dans les œufs ou certaines viandes en quantités variables selon l'alimentation des animaux. Ils sont également présents dans le lait humain. Ces acides gras sont dits essentiels car ils sont nécessaires pour l'organisme, qui ne peut pas les synthétiser. Leurs besoins sont faibles et facilement remplis par une alimentation équilibrée.
Solubilitévignette|La réaction de précipitation, effectuée à partir d'une solution ou d'une suspension, forme un précipité et un liquide surnageant, observés ici dans un tube à essai. La solubilité est la capacité d'une substance, appelée soluté, à se dissoudre dans une autre substance, appelée solvant, pour former un mélange homogène appelé solution. La dissolution désigne ce processus. En thermodynamique, la solubilité massique est une grandeur physique notée s désignant la concentration massique maximale du soluté dans le solvant, à une température donnée.
Période biologiqueLa période biologique ou demi-vie biologique d'un élément chimique est le temps au bout duquel la moitié d’une quantité ingérée ou inhalée (telle une drogue ou un radioisotope) est éliminée de l’organisme, ou a perdu son activité biologique, par des processus purement biologiques (métabolisation, excrétion), à ne pas confondre avec la demi-vie écologique (temps nécessaire à la disparition de 50 % de la quantité initiale d'une corps chimique, non pas dans l'organisme, mais dans l'environnement où des facteurs
Acide palmitiqueL’acide palmitique (de palmitine avec le suffixe -ique) également appelé acide cétylique ou acide hexadécanoïque (nom systématique) ou encore acide palmique, constitue l'un des acides gras saturés les plus courants chez les animaux et les plantes. On le symbolise souvent par les nombres 16:0 (soit la formule C16:0) pour indiquer qu'il a 16 carbones et aucune liaison éthylénique. Sa base conjuguée est l'ion palmitate qui forme des sels et des esters. C'est un solide blanc qui fond à et sa formule chimique est CH3(CH2)14COOH.
Modèles PBPKUn modèle pharmacocinétique physiologique (PBPK) est un modèle mathématique construit pour prédire l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME) de substances chimiques naturelles ou synthétiques chez l'homme ou l'animal. Ce type de modèle est utilisé dans la recherche et le développement de nouveaux médicaments, pour l'évaluation des risques de toxicité des substances chimiques et en biologie.
Virtual screeningVirtual screening (VS) is a computational technique used in drug discovery to search libraries of small molecules in order to identify those structures which are most likely to bind to a drug target, typically a protein receptor or enzyme. Virtual screening has been defined as "automatically evaluating very large libraries of compounds" using computer programs. As this definition suggests, VS has largely been a numbers game focusing on how the enormous chemical space of over 1060 conceivable compounds can be filtered to a manageable number that can be synthesized, purchased, and tested.
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
Acide stéariqueL'acide stéarique (du grec ancien el, qui signifie suif) ou acide octadécanoïque (nom IUPAC) est un acide gras à chaîne moyenne, qu'on symbolise par les nombres 18:0 pour indiquer qu'il a 18 atomes de carbone et aucune liaison covalente double : c'est un acide gras saturé. À température ambiante, il forme un solide blanc. Sa température de fusion est d'environ . L'acide stéarique est abondant dans toutes les graisses animales sous la forme de l'ester tristéarate de glycérine (stéarine) C57H110O6 (surtout chez les ruminants) ou végétales.
