Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Fragment-based lead discoveryFragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).
Drug developmentDrug development is the process of bringing a new pharmaceutical drug to the market once a lead compound has been identified through the process of drug discovery. It includes preclinical research on microorganisms and animals, filing for regulatory status, such as via the United States Food and Drug Administration for an investigational new drug to initiate clinical trials on humans, and may include the step of obtaining regulatory approval with a new drug application to market the drug.
MicrofluidiqueLa microfluidique est la science et la technique des systèmes manipulant des fluides et dont au moins l'une des dimensions caractéristiques est de l'ordre du micromètre. George Whitesides définit la microfluidique comme « la science et la technologie des systèmes qui manipulent de petits volumes de fluides ( à ), en utilisant des canaux de la dimension de quelques dizaines de micromètres ». Selon Patrick Tabeling, Tabeling précise qu'il entend essentiellement par « nouvelles techniques » la microfabrication héritée de la micro-électronique.
Cible thérapeutiqueUne cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.
ChimioprotéomiqueLa chimioprotéomique (chimio, racine française) ou chemoprotéomique (chemo, racine latine ; provenant du mot anglais chemoproteomics) ou protéomique chimique peut être définie comme la science ayant pour objet l'étude de la réponse d'un protéome à un composé chimique. Elle est une sous-discipline de la biologie chimique, qui utilise les techniques de protéomique et en particulier le séquençage des protéines par spectrométrie de masse pour étudier les interactions d'une molécule avec les protéines contenues dans un échantillon biologique.
ChimiogénomiqueLa chimiogénomique (chimio, racine française) ou chemogénomique (chemo, racine latine ; provenant du mot anglais chemogenomics) peut être définie comme la science ayant pour objet l'étude de la réponse du génome à un composé chimique. Cependant, les avancées technologiques simultanées dans les domaines de la biologie (séquençage des génomes) et de la chimie (Microplaques de composés chimiques) modifient les processus de recherche dans ce domaine scientifique.
Hit to leadHit to lead (H2L) also known as lead generation is a stage in early drug discovery where small molecule hits from a high throughput screen (HTS) are evaluated and undergo limited optimization to identify promising lead compounds. These lead compounds undergo more extensive optimization in a subsequent step of drug discovery called lead optimization (LO).
Droplet-based microfluidicsDroplet-based microfluidics manipulate discrete volumes of fluids in immiscible phases with low Reynolds number and laminar flow regimes. Interest in droplet-based microfluidics systems has been growing substantially in past decades. Microdroplets offer the feasibility of handling miniature volumes (μl to fl) of fluids conveniently, provide better mixing, encapsulation, sorting, sensing and are suitable for high throughput experiments.
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
Paper-based microfluidicsPaper-based microfluidics are microfluidic devices that consist of a series of hydrophilic cellulose or nitrocellulose fibers that transport fluid from an inlet through the porous medium to a desired outlet or region of the device, by means of capillary action. This technology builds on the conventional lateral flow test which is capable of detecting many infectious agents and chemical contaminants. The main advantage of this is that it is largely a passively controlled device unlike more complex microfluidic devices.
Laboratoire sur puceUn laboratoire sur puce est un dispositif intégré rassemblant, sur un substrat miniaturisé, une ou plusieurs fonctions de laboratoire. L'analyse du vivant regroupe trois des quatre raisons majeures ayant entraîné le développement de la microfluidique ; elle représente par conséquent une large part des applications. On considère généralement que le premier dispositif microfluidique d'analyse est celui développé par Terry et al. ; ceux-ci réalisent en 1979 un système miniaturisé d'analyse de gaz par chromatographie sur un substrat de silicium.
Criblage à haut débitthumb|Machine de criblage à haut débit en Allemagne Le criblage à haut débit (high-throughput screening, HTS) désigne dans le domaine de la pharmacologie, de la biochimie, de la génomique et de la protéomique, les techniques visant à étudier et à identifier dans les chimiothèques et ciblothèques, des molécules aux propriétés nouvelles, biologiquement actives. L’expression haut débit évoque ici l’utilisation de la robotique, de l’informatique et de la bio-informatique pour accélérer la phase de test des molécules, protéines, catalyseurs, etc.
New Drug ApplicationThe Food and Drug Administration's (FDA) New Drug Application (NDA) is the vehicle in the United States through which drug sponsors formally propose that the FDA approve a new pharmaceutical for sale and marketing. Some 30% or less of initial drug candidates proceed through the entire multi-year process of drug development, concluding with an approved NDA, if successful. The goals of the NDA are to provide enough information to permit FDA reviewers to establish the complete history of the candidate drug.
Chemical specificityChemical specificity is the ability of binding site of a macromolecule (such as a protein) to bind specific ligands. The fewer ligands a protein can bind, the greater its specificity. Specificity describes the strength of binding between a given protein and ligand. This relationship can be described by a dissociation constant, which characterizes the balance between bound and unbound states for the protein-ligand system.
