Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Métabolisme des médicamentsDrug metabolism is the metabolic breakdown of drugs by living organisms, usually through specialized enzymatic systems. More generally, xenobiotic metabolism (from the Greek xenos "stranger" and biotic "related to living beings") is the set of metabolic pathways that modify the chemical structure of xenobiotics, which are compounds foreign to an organism's normal biochemistry, such as any drug or poison. These pathways are a form of biotransformation present in all major groups of organisms and are considered to be of ancient origin.
Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
Événement indésirable médicamenteuxL'événement indésirable médicamenteux (EIM), ou événement iatrogène médicamenteux, peut provenir d’un effet indésirable ou d’une erreur médicamenteuse. Les personnes âgées, une population plus fragile et plus touchée par la iatrogénèse, et en particulier médicamenteuse. L’URCAM de Poitou Charentes a fait une étude sur la population des personnes âgées, qui fait notamment apparaître que : sur les 719 dossiers examinés, sur une période de 5 jours, 90 hospitalisations soit 12,5 % ont été rapportées à un événement indésirable médicamenteux après analyse du Centre Régional de Pharmacovigilance (CRPV).
Interaction médicamenteusevignette|cocktail de benzodiazepines L'interaction médicamenteuse est une situation qui résulte de l'administration concomitante ou successive de deux ou plusieurs médicaments (ou parfois d'autres substances comme certains aliments) chez un même patient et dans laquelle l'une des substances absorbées affecte l'activité thérapeutique d'un ou plusieurs des autres médicaments administrés. Dans certains cas, on peut avoir une augmentation de l'activité du médicament pour une même dose, dans d'autre une réduction, voire une abolition de l'efficacité du traitement.
Fragment-based lead discoveryFragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).
Virtual screeningVirtual screening (VS) is a computational technique used in drug discovery to search libraries of small molecules in order to identify those structures which are most likely to bind to a drug target, typically a protein receptor or enzyme. Virtual screening has been defined as "automatically evaluating very large libraries of compounds" using computer programs. As this definition suggests, VS has largely been a numbers game focusing on how the enormous chemical space of over 1060 conceivable compounds can be filtered to a manageable number that can be synthesized, purchased, and tested.
Hit to leadHit to lead (H2L) also known as lead generation is a stage in early drug discovery where small molecule hits from a high throughput screen (HTS) are evaluated and undergo limited optimization to identify promising lead compounds. These lead compounds undergo more extensive optimization in a subsequent step of drug discovery called lead optimization (LO).
MétabolismeLe métabolisme est l'ensemble des réactions chimiques qui se déroulent à l'intérieur de chaque cellule d'un être vivant et lui permettent notamment de se maintenir en vie, de se reproduire (se diviser), de se développer et de répondre aux stimuli de son environnement (échanges par exemple). Certaines de ces réactions chimiques se déroulent en dehors des cellules de l'organisme, comme la digestion ou le transport de substances entre cellules. Cependant, la plupart de ces réactions ont lieu dans les cellules elles-mêmes et constituent le métabolisme intermédiaire.
Criblage à haut débitthumb|Machine de criblage à haut débit en Allemagne Le criblage à haut débit (high-throughput screening, HTS) désigne dans le domaine de la pharmacologie, de la biochimie, de la génomique et de la protéomique, les techniques visant à étudier et à identifier dans les chimiothèques et ciblothèques, des molécules aux propriétés nouvelles, biologiquement actives. L’expression haut débit évoque ici l’utilisation de la robotique, de l’informatique et de la bio-informatique pour accélérer la phase de test des molécules, protéines, catalyseurs, etc.
Cible thérapeutiqueUne cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.
Paludismevignette|Un Anopheles gambiae (une des espèces d'anophèles, vecteur du parasite responsable du paludisme). Le paludisme ou la malaria, appelé également « fièvre des marais », est une maladie infectieuse due à un parasite du genre Plasmodium, propagée par la piqûre de certaines espèces de moustiques anophèles. Avec de personnes malades et en 2019, le paludisme demeure la parasitose la plus importante et concerne majoritairement les enfants de moins de cinq ans et les femmes enceintes.
Plasmodium vivaxPlasmodium vivax est la cause la plus fréquente de la fièvre tierce bénigne, l'une des formes du paludisme encore appelé malaria. Cette maladie est moins virulente que le P. falciparum, et souvent considérée comme bénigne. Elle est néanmoins débilitante et parfois mortelle, et économiquement coûteuse (coût estimé entre 1,4 et 4 milliards de dollars américains par an) dans de nombreux pays tropicaux et tempérés hors d'Afrique.
History of malariaThe history of malaria extends from its prehistoric origin as a zoonotic disease in the primates of Africa through to the 21st century. A widespread and potentially lethal human infectious disease, at its peak malaria infested every continent except Antarctica. Its prevention and treatment have been targeted in science and medicine for hundreds of years. Since the discovery of the Plasmodium parasites which cause it, research attention has focused on their biology as well as that of the mosquitoes which transmit the parasites.
Drug deliveryDrug delivery refers to approaches, formulations, manufacturing techniques, storage systems, and technologies involved in transporting a pharmaceutical compound to its target site to achieve a desired therapeutic effect. Principles related to drug preparation, route of administration, site-specific targeting, metabolism, and toxicity are used to optimize efficacy and safety, and to improve patient convenience and compliance. Drug delivery is aimed at altering a drug's pharmacokinetics and specificity by formulating it with different excipients, drug carriers, and medical devices.
Petite moléculeEn biochimie, une petite molécule est un composé organique de faible masse moléculaire qui par définition n'est pas un polymère. En pharmacologie, ce terme est restreint aux molécules qui ont une forte affinité pour des biopolymères tels que des protéines, les acides nucléiques ou les polysaccharides et modifient leur fonction ou leur activité biologique en se liant à eux. On fixe à environ la borne supérieure de la masse d'une petite molécule, ce qui correspond à la limite en dessous de laquelle les molécules peuvent diffuser à travers la membrane cellulaire pour atteindre leur cible à l'intérieur de la cellule.
AntiviralUn antiviral est une molécule perturbant le cycle de réplication d'un ou de plusieurs virus, permettant ainsi de ralentir mais rarement d'arrêter une infection virale. Avec les vaccins et la prévention, ils constituent le seul moyen connu pour lutter contre les infections d'origines virales. Les antiviraux sont efficaces pour lutter contre les virus en attendant la mise au point d'un vaccin, qui est la seule manière connue d'éradiquer un virus à long terme, comme l'ont montré les différentes campagnes d'éradication de la poliomyélite et surtout de la variole.
Plasmodium falciparumPlasmodium falciparum est une des espèces de Plasmodium, des parasites qui causent le paludisme chez l'être humain. Il est transmis par la piqûre d'anophèle femelle (un moustique). P. falciparum est le plus dangereux de ces parasites causant le paludisme car il entraîne le taux de mortalité le plus élevé. En outre, il représente 80 % de toutes les infections malariques humaines et 90 % des décès. Il est plus répandu en Afrique subdésertique que dans d'autres régions du monde.
Malaria prophylaxisMalaria prophylaxis is the preventive treatment of malaria. Several malaria vaccines are under development. For pregnant women who are living in malaria endemic areas, routine malaria chemoprevention is recommended. It improves anemia and parasite level in the blood for the pregnant women and the birthweight in their infants. Risk management Bite prevention—clothes that cover as much skin as possible, insect repellent, insecticide-impregnated bed nets and indoor residual spraying Chemoprophylaxis Rapid diagnosis and treatment Recent improvements in malaria prevention strategies have further enhanced its effectiveness in combating areas highly infected with the malaria parasite.
Voie métaboliqueUne voie métabolique est un ensemble de réactions chimiques catalysées par une série d'enzymes qui agissent de manière séquentielle. Chaque réaction constitue une étape d'un processus complexe de synthèse ou de dégradation d'une molécule biologique finale. Dans une voie métabolique, le produit de la réaction catalysée par une enzyme sert de substrat pour la réaction suivante. Les voies métaboliques peuvent être linéaires, ramifiées (ou branchées), voire cycliques.
