CYP3A4thumb|Le cytochrome P450, famille 3, sous-famille A, polypeptide 4. Au centre, on aperçoit un groupement hème. Le Cytochrome P450 3A4, ou CYP3A4, est l'une des enzymes les plus importantes entrant en jeu dans le métabolisme des xénobiotiques par l'organisme humain. Il fait partie du système d'oxydases à fonction mixte. On le trouve principalement au niveau du foie. Parmi les cytochromes P450, le CYP3A4 est celui qui est impliqué dans la métabolisation du plus grand nombre de substrats.
Inhibiteur de la recapturedroite|vignette|160x160px| L'Escitalopram, un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) utilisé comme antidépresseur. Un inhibiteur de la recapture, ou du recaptage, (aussi connu sous le nom de modulateur de la recapture) est une substance psychoactive, médicamenteuse ou non, qui inhibe la recapture d'un neurotransmetteur en inhibant l'action d'un transporteur membranaire. En tant normal, le transporteur membranaire recapture dans le neurone pré-synaptique le neurotransmetteur qui se trouve dans la synapse.
Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénalineLes inhibiteurs de la recapture (ou du recaptage) de la sérotonine-noradrénaline (IRSNa, IRSN ou SNRI en anglais pour Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor) sont des psychotropes qui inhiberaient de façon sélective la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine. Cette inhibition entraîne une augmentation de la concentration synaptique de ces neuromédiateurs. Dans un délai de quelques semaines, on pense qu'une diminution adaptative ("down regulation") des récepteurs postsynaptiques 5HT2A à la sérotonine et β postsynaptiques à la noradrénaline, récepteurs qui seraient , se produit.
Inhibiteur de la PDE5Un inhibiteur de la PDE5 est une substance inhibant l'action de l'enzyme 3',5'-nucléotide cyclique phosphodiestérase (PDE5 ou « phosphodiestérase cGMP-spécifique de type 5 ») sur la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les cellules de muscle lisse bordant les vaisseaux sanguins alimentent les corps caverneux du pénis. Ces composés sont utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile et furent les premiers traitements oraux effectifs de cette condition.
Effet indésirableUn effet indésirable d'un médicament ou d'un soin est un effet défavorable induit ou potentiellement induit par le traitement (gêne, allergie, complications graves, y compris le décès). Cet effet peut être immédiat ou différé. Selon la définition commune à l'OMS et à la Communauté européenne, on entend une . L'expression anglaise est Adverse Drug Reaction (ADR). Tous les types de traitements sont susceptibles d'entraîner des effets indésirables, qu'ils soient médicamenteux, mécaniques (plâtre par exemple), chirurgicaux ou même psychothérapeutiques.
Effet secondaire (médecine)En médecine en général et en pharmacologie en particulier, un effet secondaire ou effet latéral est un effet survenant en plus de l'effet primaire (ou principal) désiré lors de l'application d'un traitement, pour une indication donnée. Un effet secondaire peut être désirable, indésirable, ou neutre selon les cas. La définition d'un effet « secondaire » d'un traitement dépend de la définition de son effet « primaire », qui est l'effet recherché.
Cytochrome CYP2D6Le cytochrome CYP2D6 est un groupe d'enzymes de la famille des cytochromes P450 , impliquée dans le métabolisme de nombreux médicaments d'importance cruciale en thérapeutique , comme la codéine, qui est métabolisée en morphine , le dextrométhorphane ou encore des anti-dépresseurs , des neuroleptiques, des bêta-bloquants. Le polymorphisme génétique qui concerne les gènes codant cette famille d'enzyme est un sujet important en médecine et en thérapeutique humaine.
ProtéasomeLes protéasomes sont des complexes enzymatiques multiprotéiques que l'on retrouve chez les eucaryotes, les archées ainsi que chez quelques bactéries de l'ordre Actinomycetales. Dans les cellules eucaryotes il se trouve dans le cytosol et est associé au réticulum endoplasmique ainsi que dans le noyau. Leur fonction principale est de dégrader les protéines mal repliées, dénaturées ou obsolètes de manière ciblée. Cette dégradation se fait par protéolyse, une réaction chimique qui coupe les liaisons peptidiques et qui est effectuée par des enzymes appelées protéases.
PeptidaseLes peptidases (ou protéases ou enzymes protéolytiques) sont des enzymes qui brisent les liaisons peptidiques des protéines. On parle alors de coupure protéolytique ou de protéolyse. Ce processus implique l'utilisation d'une molécule d'eau ce qui les classe parmi les hydrolases. Les fonctions biologiques des protéases sont variées : elles interviennent dans la maturation des protéines, dans la digestion des aliments, dans la coagulation sanguine, dans le remodelage des tissus au cours du développement de l'organisme et dans la cicatrisation.
AntirétroviralUn antirétroviral (ARV) est une classe de médicaments utilisés pour le traitement des infections liées aux rétrovirus. La difficulté rencontrée dans l'élaboration de ces composés est du même type que celle rencontrée pour les molécules anti-cancéreuses : la spécificité. En effet, les rétrovirus ne possèdent que très peu de molécules qui leur soient propres. Ils parasitent la machinerie cellulaire et la détournent. Bloquer la machinerie de transcription des cellules saines pour bloquer celle du rétrovirus revient à tuer ces cellules saines.
Inhibiteur de protéaseLes inhibiteurs de protéases (IP) inhibent une ou généralement plusieurs protéases voisines . Pour les applications pharmacologiques, les IP, appelés communément antiprotéases, constituent la seconde classe d'agents antirétroviraux à avoir été développée jusqu'au stade clinique (à commencer contre le VIH et le VHC). La première autorisation de mise sur le marché date de fin 1995. Elle a constitué un tournant majeur dans les stratégies thérapeutiques contre le VIH.
Syndrome d'immunodéficience acquiseLe syndrome d'immunodéficience acquise, plus connu sous son acronyme SIDA (également écrit sida), est un ensemble de symptômes consécutifs à la destruction de cellules du système immunitaire par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Le SIDA est le dernier stade de l'infection au VIH, lorsque l'immunodépression est sévère. Il conduit à la mort par suite des maladies opportunistes auxquelles il donne lieu. Un patient atteint du sida est appelé « sidéen », terme qui a progressivement remplacé le terme plus ancien « sidatique ».
Protéase à cystéineUne protéase à cystéine, ou parfois protéase à thiol, est une peptidase dont le résidu d'acide aminé nucléophile de la triade (ou diade) catalytique est une cystéine. Comme toutes les peptidases, ces enzymes catalysent l'hydrolyse de certaines liaisons peptidiques de protéines. On trouve couramment de telles enzymes dans les fruits, par exemple la papaye, l'ananas, la figue et le kiwi, leur concentration tendant à être plus élevée lorsque le fruit n'est pas mûr ; on en trouve en fait plus généralement dans un grand nombre de plantes.
Venlafaxinevignette|Capsules de venlafaxine, . La venlafaxine, est un antidépresseur utilisé pour le traitement de la dépression et les troubles anxieux. C'est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNa). À doses élevées, il inhibe également la recapture de la dopamine, mais dans une moindre mesure. Son nom commercial est Effexor (de l'entreprise Wyeth). La venlafaxine est disponible dans les pharmacies en gélules ou comprimés de 37,5, 75, 150, et uniquement sur ordonnance.
ZidovudineLa zidovudine (azidothymidine, AZT ou ZDV) est un médicament antirétroviral, le premier utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. C'est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (NRTI). Cette molécule est commercialisée sous le nom de Retrovir, mais aussi, en association avec d'autres molécules, sous le nom de Combivir (mono-dose zidovudine et lamivudine) ou Trizivir (mono-dose zidovudine, lamivudine et abacavir). La zidovudine a été la première substance approuvée dans le traitement du sida.
Johnson & JohnsonJohnson & Johnson est une entreprise pharmaceutique américaine fondée en 1886. Elle produit du matériel pharmaceutique et médical, des produits d’hygiène, des cosmétiques et fournit également des services connexes aux consommateurs ainsi qu'aux professionnels de santé. Le siège social de la société est établi à New Brunswick, dans l’État du New Jersey. L’entreprise, qui possède 250 filiales, est présente dans 60 pays à travers le monde. Ses produits sont commercialisés dans plus de 175 pays.
ÉthinylestradiolL'éthinylestradiol, ou éthinyl estradiol (EE), est un dérivé de synthèse de l'estradiol. C'est l'œstrogène actif par voie orale le plus utilisé au monde. On le trouve dans presque toutes les formulations modernes des pilules contraceptives combinées. L'EE est excrété dans les urines et les fèces. C'est un estrogène de synthèse qui est donc libéré dans la nature sans que l'on en connaisse les conséquences.
CoxibLes coxibs ou inhibiteurs COX-2 sélectifs sont des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) qui ciblent directement la cyclooxygénase 2 (COX-2), une enzyme impliqué dans les états inflammatoires et la douleur qui y est associée. On les utilise souvent dans le traitement de l'arthrite. Dans la course à la recherche d'un inhibiteur spécifique des effets négatifs des prostaglandines, qui ont épargné les effets positifs, il a été découvert que les prostaglandines pouvaient être séparées en deux grandes classes, donc les «bonnes prostaglandines» et les «mauvaises prostaglandines», selon la structure d'une enzyme en particulier impliquée dans leur synthèse, les cyclooxygénases.
Pharmacokinetics of estradiolThe pharmacology of estradiol, an estrogen medication and naturally occurring steroid hormone, concerns its pharmacodynamics, pharmacokinetics, and various routes of administration. Estradiol is a naturally occurring and bioidentical estrogen, or an agonist of the estrogen receptor, the biological target of estrogens like endogenous estradiol. Due to its estrogenic activity, estradiol has antigonadotropic effects and can inhibit fertility and suppress sex hormone production in both women and men.
BicalutamideBicalutamide, sold under the brand name Casodex among others, is an antiandrogen medication that is primarily used to treat prostate cancer. It is typically used together with a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analogue or surgical removal of the testicles to treat metastatic prostate cancer (mPC). To a lesser extent, it is used at high doses for locally advanced prostate cancer (LAPC) as a monotherapy without castration.
